Меню

Чем опасны антигистаминные средства

Антигистаминные препараты: мифы и правда

Наталья Стефанова, врач высшей категории, кандидат медицинских наук, аллерголог-иммунолог центра «Здоровье для Вас» (ГКБ № 31, г. Москва)
Новая аптека, октябрь 2011, стр. 96–97

Сегодня каждый третий человек страдает той или иной аллергической патологией и число аллергиков год от года стремительно растет. Антигистаминные препараты – одна из наиболее часто применяемых групп ЛС для лечения аллергии. Они известны с 40-х годов прошлого века, и за эту более чем полувековую историю их применения накопилось много мифов, причем как среди потребителей этой группы средств, так и среди специалистов: врачей и работников аптек.

Об этом мы поговорили с Натальей Игоревной Стефановой, врачом высшей категории, кандидатом медицинских наук, аллергологом-иммунологом центра «Здоровье для Вас» (ГКБ № 31, г. Москва).

Как известно, за возникновение аллергической реакции в организме отвечает гистамин – важнейший медиатор воспаления, под влиянием которого происходит ряд физиологических и патологических процессов. Многочисленные исследования показали, что это вещество, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии.

Гистамин был химически синтезирован в 1907 г., позднее ученые сумели его выделить из тканей животных и человека. А уже в 1936 г. были созданы вещества, способные блокировать действие гистамина в организме. На их основе возникли первые антигистаминные препараты. Под этим термином подразумевают средства, селективно блокирующие действие гистамина на Н1-рецепторы и использующиеся для лечения аллергических заболеваний.

Все антигистаминные средства имеют общие черты. Например, каждый препарат этой группы обладает следующими эффектами: противозудный, противоотечный, противоэкссудативный, однако механизмы действия и спектр побочных эффектов у этих препаратов разные.

Миф № 1: антигистаминные препараты способны вылечить аллергию.

К сожалению, эти ЛС не могут вылечить аллергию, они только позволяют контролировать заболевание. Механизм их действия заключается в следующем: блокируя Н1-рецепторы, препараты данной группы не позволяют медиатору воспаления – гистамину – соединиться с клетками. При этом прекращается стимуляция нервных окончаний и выделение медиаторов аллергии из клеток, уменьшаются отек, воспалительная реакция и зуд.

Миф № 2: самые эффективные и безопасные – антигистаминные препараты третьего поколения.

Многие считают, что существуют три поколения антигистаминных препаратов. Это абсолютно противоречит общепринятой классификации. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам, есть только два поколения таких средств.

Препараты первого поколения вызывают сонливость, угнетают ЦНС и снижают концентрацию внимания. Поэтому большинство таких лекарств нельзя использовать при выполнении работы, требующей внимания.

Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственной и физической активности пациента. Кроме того, первое и второе поколения антигистаминных препаратов отличаются друг от друга наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания.

Миф № 3: антигистаминные препараты первого поколения имеют самую большую доказательную базу и к тому же очень хороши от бессонницы.

Снова заблуждение. Препараты первого поколения регистрировались задолго до того, как регулирующие органы стали требовать доказательства их эффективности и безопасности, поэтому априори у представителей второго поколения антигистаминов этих исследований больше.

К тому же устаревшие препараты первого поколения обладают большим спектром побочных эффектов, из-за чего во многих развитых странах их реализация ограничена.

Даже в случае бессонницы лучше не использовать антигистаминные препараты первого поколения. Дело в том, что сон, который они вызывают, не физиологичен. Эти препараты угнетают фазу быстрого сна, с выраженным синдромом отмены, поэтому, проснувшись, человек чувствует себя разбитым, не отдохнувшим. Кроме того, они могут угнетать дыхание и повышают риск развития апноэ во сне.

Миф № 4: есть антигистаминные препараты, не вызывающие сонливости в 100% случаев.

Увы, но это тоже не так. Для препаратов первого поколения седативный эффект – частое явление. Для препаратов второго поколения, скорее, исключение, редкая индивидуальная реакция, которая, к сожалению, все-таки встречается, хотя и в очень редких случаях у особо чувствительных лиц, поэтому в инструкции любого АГП в побочных эффектах вы сможете найти седативный эффект.

Миф № 5: антигистаминные препараты обладают одинаковой скоростью и продолжительностью действия.

В корне неверно. «Классические» препараты от аллергии начинают действовать быстро, но их терапевтический эффект продолжается недолго. А такой препарат, как Цетрин ® , начинает действовать уже через 20 мин после приема и сохраняет свою эффективность на протяжении целых суток, поэтому его можно принимать всего раз в день. К тому же к препаратам второго поколения не развивается привыкания, поэтому нет необходимости прекращать курс приема через 7–10 дней, как это делают при лечении старыми средствами.

Читайте также:  Магния сульфат как гипотензивное средство

Миф № 6: все препараты второго поколения практически идентичны друг другу.

Это неверно. Перед приемом антигистаминного препарата второго поколения следует внимательно ознакомиться с его противопоказаниями. Некоторые из них вызывают кардиотоксическое действие, т. е. плохо влияют на сердце. Поэтому их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы и пожилым.

Ряд препаратов, проходящих печеночный метаболизм, нельзя применять при нарушении функции печени, а также нельзя сочетать с макролидными антибиотиками, противогрибковыми ЛС, нельзя запивать грейпфрутовым соком.

Большей безопасностью обладают препараты, не метаболизирующиеся в печени. Один из них – Цетрин ® . Он не причинит вреда, даже если его комбинировать с другими препаратами, принимать при заболеваниях печени, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка, бронхиальной астме, глаукоме.

Помимо безопасности, этот препарат обладает высокой эффективностью. Он не только избирательно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и оказывает противовоспалительный эффект. Благодаря этому Цетрин ® эффективен при лечении сезонных и круглогодичных аллергмческих ринитов, конъюнктивитов, аллергодерматозов, рецидивирующей крапивницы, ангионевротического отека.

Миф № 7: с появлением более безопасных препаратов второго поколения, не остается места для старых антигистаминных средств.

И это не так. Только антигистаминные препараты первого поколения выпускаются в форме инъекций, поэтому они незаменимы при оказании экстренной помощи. Некоторые из них (хлоропирамин, диметинден) зарегистрированы для детей с 1 месяца, а препараты 2 поколения – только с 6 месяцев (цетиризин). Кроме того, они эффективны при лечении многих патологий, не связанных с аллергией (мигрень, тревога, укачивание и др.), что расширяет область их применения.

Миф № 8: новые препараты значительно дороже препаратов первого поколения.

Это не верно. Всегда нужно оценивать не стоимость 1 упаковки, а стоимость 1 дня лечения или курсового лечения. Так, например, Цетрин ® в пересчете на курсовое лечение обойдется экономичнее многих антигистаминных препаратов первого поколения.

Источник



Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты нацелены на устранение аллергии во всех ее проявлениях. В процессе действия препараты блокируют особые рецепторы, которые участвуют в развитии аллергической реакции. Особенно если это реакция немедленного типа, где главная роль принадлежит органическому соединению – гистамину. При провоцирующих факторах гистамин становится активным в теле человека и может приводить к таким видам аллергии, как:

Прием антигистаминного лекарства (капель, таблеток, мази) в этих случаях является первой линией лечения. Все лекарства в форме таблеток или капель действуют на H1-рецепторы, расположенные в мозге, кровеносных сосудах, гладкой мускулатуре, сердечных тканях, хрящевой ткани и др[1].

Препараты принято делить на две группы:

  • антигистаминные препараты 1 поколения
  • антигистаминные препараты 2 поколения

Антигистаминные препараты 1-ого поколения были разработаны еще в 40-е годы. С тех пор было опробовано множество препаратов этой группы. Наиболее популярные в России:

  • Хлорфенамин;
  • Хлоропирамин (Супрастин);
  • Диметинден (Фенистил);
  • Дифенгидрамин (Димедрол);
  • Клемастин (Тавегил);
  • Мебгидролин (Диазолин);

Проблема антигистаминных препаратов 1-ого поколения в том, что их не избирательность действия может вызывать седативные реакции и побочные эффекты:

  • повышение внутриглазного давления;
  • учащение сердцебиения;
  • ухудшение работы желудочно-кишечного тракта;
  • сухость во рту;
  • сонливость;
  • замедление реакции.

Из-за этого препараты нежелательно применять у пожилых людей и пациентов с проблемами ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, предстательной железы и с бронхиальной астмой. У других категорий людей может быть нежелательным увеличивать дозу лекарства в процессе лечения. Также препараты характеризуются коротким антигистаминным действием (до 3-5 часов) и поэтому их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Их прием не рекомендован длительно, т.к. могут вызывать привыкание.

Спустя 15 лет были созданы антигистаминные препараты, действующие избирательно на Н1-рецепторы. Они уже не оказывают седативного эффекта. Данную категорию лекарств принято называть антигистаминными препаратами 2-ого поколения.

Преимущества АГП 2-ого поколения:

  • пролонгированное действие (одна доза 5-10 мг активного вещества рассчитана на 12-24 часов, в отличие от 3-5 часов действия АГП 1-ого поколения);
  • удобство применения, всего 1 таблетка в сутки
  • отсутствие замедленной реакции, нарушения умственной деятельности, также минимизирована сонливость;
  • отсутствие привыкания;
  • в процессе лечения существует возможность увеличения дозы и времени приема;
  • возможность приема препарата людям с патологиями ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и глаукомой.

Здесь можно выделить препараты на основе:

  • Цетиризина;
  • Эбастина;
  • Левоцетиризина;
  • Дезлоратадина;
  • Фексофенадина.

РААКИ[2] и американское сообщество аллергологов рекомендуют использовать антигистаминные препараты 1-ого поколения только в случаях невозможности использовать АГП 2-ого поколения. Самым ярким представителем последнего поколения антигистаминных препаратов является цетиризин. По объему продаж, на фармакологическом рынке в России, а также по выписке среди специалистов цетризин №1 — препарат Цетрин ®[3].

Антигистаминные препараты при кожной аллергии

Аллергические дерматиты проявляются кожными высыпаниями. К ним относятся крапивница, атопический и аллергический дерматиты, нейродермиты и другие.

Читайте также:  Технические средства индивидуальной защиты от поражения током

Для лечения кожных аллергий диагностируется вид, устанавливаются факторы развития, собираются кожные пробы и устраняется аллерген. После этого назначается местная и системная терапия. В период затихания и ремиссии проводится аллергенспецефическая иммунотерапия, которая «закаляет» организм против аллергена и позволяет сократить количество рецидивов.

Местная терапия кожной аллергии предполагает борьбу с зудом и сокращение воспалительной реакции. Атопический дерматит предполагает в некоторых случаях назначение глюкокортикоидов для наружного применения.

Системная терапия предполагает использование антигистаминных средств, т.к. они обладают противозудным эффектом, опыт использования АГП при атопических дерматитах говорит об успешности лечения.

Кроме того, антигистаминный препарат обязательно назначают при наличии у пациента отягощающих респираторных явлений: аллергического или сезонного ринита. В случае острого отека рекомендовано уменьшение остроты с помощью антигистаминного средства 2-ого поколения.

При аллергическом дерматите, затрагивающем кожные покровы глаз, хорошим решением будет использовать лекарство в форме капель. При крапивнице (кроме острых случаев и отека) необходимо системно принимать антигистаминные лекарства.

Антигистаминные препараты при пищевой аллергии

Пищевая аллергическая реакция развивается в организме после поступления раздражителя в пищеварительный тракт. Вызвать аллергическую реакцию может любой продукт, но чаще:

  • лактоза;
  • белок коровьего молока;
  • куриное яйцо;
  • рыба, раки и креветки;
  • бобовые, арахис и соя;
  • злаки;
  • томаты;
  • цитрусы.

Чаще всего пищевая аллергия встречается у детей раннего возраста. Случается, это вследствие незрелости пищеварительного тракта и отсутствия толерантности к большинству веществ. С взрослением она может пройти, поэтому АСИТ (аллергенспецифическую иммунотерапию) назначают только людям в зрелом возрасте.

Пищевая аллергия часто сопровождается кожными проявлениями, крапивницей, дерматитом, сыпью и кожным зудом. Встречается также нарушение работы слизистой, аллергический ринит, конъюнктивит, отек Квинке.

Для лечения пищевой аллергии необходимо выявить аллерген и исключить его из рациона. Для удаления симптомов рекомендуется прием вещества-антагониста, блокирующего гистамин.

Также целесообразно назначение сосудосуживающих капель при аллергических ринитах на фоне пищевой аллергии.

В случае системной аллергической реакции на продукты для исключения анафилактического шока назначают прием антигистаминных таблеток. При острых проявлениях, после выведения из анафилактического шока назначается курс лечения хлоропирамином и клемастином.

При аллергических ринитах, крапивнице и других проявлениях острой реакции организма рекомендуется принимать антигистаминные препараты, такие как Цетрин ® .

Препарат подходит для длительного применения. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток 5 .

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды. Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день. Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день. У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день 5 .

Цетрин® обычно переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд)[4],[5].

Источник

Антигистаминные препараты: назначение, принцип действия и эффект

Антигистаминные препараты известны как лекарства от аллергии. Однако с проявлениями повышенного иммунного ответа борется лишь одна их разновидность – H1-блокаторы. Существует еще две группы антигистаминов – H2- и H3-блокаторы. С их помощью лечат заболевания желудка и центральной нервной системы соответственно.

Мы подробнее остановимся на категории препаратов, используемых в лечение аллергии. Для понимания того, как они действуют, разберемся, что такое гистамин.

Роль гистамина в аллергической реакции

Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций (кровообращения, дыхания, пищеварения). Он концентрируется в мастоцитах – белых кровяных клетках, являющихся частью иммунной системы.

В нормальных условиях в теле человека гистамина немного, и он неактивен. Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка. Когда аллерген связывается с иммунноглобулином, происходит дегрануляция мастоцитов (выделение веществ, вызывающих воспалительную реакцию). Гистамин высвобождается, выходит за пределы клеток, и организм попадает под его воздействие. Это вызывает:

  • крапивницу;
  • отеки слизистых оболочек;
  • спазмы бронхов;
  • снижение артериального давления;
  • расстройства пищеварения;
  • спутанность сознания;
  • замедление проведения нервных импульсов.

Первые три реакции являются аллергическими. Они являются ответом иммунной системы на контакт с раздражителем. Большинство аллергических реакций развиваются незамедлительно.

Читайте также:  Средства от влажного кашля у взрослых самые эффективные

Что может спровоцировать повышение гистамина

Аллергенами называют вещества, провоцирующие усиленное высвобождение гистамина. Медициной изучено множество аллергенов, которые можно разделить на такие группы.

Экзогенные инфекционныеЭкзогенные неинфекционныеЭндогенныеВирусыПищевыеБелкосодержащие соединения, входящие в состав клеток организмаБактерииПыльцевыеГрибкиПромышленныеБытовыеЛекарственные

Эндогенные аллергены вырабатываются самим организмом. Они становятся причиной аутоиммунных заболеваний (атак иммунной системы на здоровые ткани).

Экзогенные попадают в организм из окружающей среды – через продукты питания, пыльцу растений, домашнюю пыль. К промышленным аллергенам относят разнообразные химические вещества (красители, чистящие средства, ароматизаторы).

Симптомы аллергической реакции

Известен широкий спектр симптомов, однако это не значит, что при контакте со всеми аллергенами имеет место одна и та же клиническая картина. В зависимости от типа гиперчувствительности, организм реагирует по-разному:

  • атопический: ринит, конъюнктивит, дерматит, астма, отек Квинке;
  • реагиновый: воспаление слизистых оболочек, вегетативные расстройства;
  • цитотоксический иммунный: повреждение клеток и тканей (иммунная тромбоцитопения, гемолитическая анемия и др.);
  • иммунокомплексный: воспаление суставов, почек, кожные проявления.

Существуют также реакции замедленного типа, которые не дают о себе знать сразу же при контакте с раздражителем. Через двое суток аллерген соединяется с лимфоцитами, что приводит к развитию инфекционно-аллергического заболевания, например, хронического нейродермита.

Как устранить проявления аллергии

Чем больше выделилось свободного гистамина, тем сильнее выражена аллергическая реакция. В одних случаях она доставляет неудобство (постоянное чихание, зуд в глазах), в других – представляет угрозу жизни (при бронхоспазме человек не может дышать). Остановить реакцию можно:

  • прекратив контакт с аллергеном;
  • нейтрализовав гистамин с помощью антигистаминного препарата;
  • симптоматической терапией (например, ингаляцией для моментального расширения просветов бронхов).

В случае развития анафилактического шока, сопровождающегося уменьшением кровотока и отеком гортани, важно оперативно устранить угрозу жизни. В комплекс мер входят введение адреналина и обеспечение поступления воздуха в легкие (интубация).

Виды антигистаминных препаратов

Препараты первого поколения могли заблокировать сигналы гистаминовых рецепторов только после проникновения за барьер между кровеносной и центральной нервной системами. В результате нельзя было избежать воздействия на ЦНС. Из-за этого антигистамины вызывали сонливость и потерю координации.

Фармакологи учли этот недостаток при создании препаратов второго поколения. Они за упомянутый барьер не проникают, действуют избирательно, седативного эффекта не оказывают.

Антигистамины третьего поколения являются метаболитами своих предшественников. Они дают тот же эффект при меньшей дозировке и не влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Однако некоторые аллергологи и иммунологи не согласны с выделением их в отдельную группу и причисляют ко второму поколению.

В 2015 году рабочая группа Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения под руководством профессора С.Т. Холгейта пришла к выводу, что ни один из существующих препаратов не может быть отнесен к третьему поколению.

Примеры АГП разных поколений

АГП 1 поколенияАГП 2 поколенияАГП 3 поколения*ДимедролЛоратадинЦетиризинТавегилКларитинЗиртекСупрастинКестинЦетринДрамаминВизин и Тизин АлерджиТелфастДиазолинАллергодилФексофенадинАтаркcФенистилАллерфекс

*по мнению сторонников их существования

Особенности действия антигистаминных препаратов

Антигистамины первого поколения не ограничиваются угнетением деятельности ЦНС. Они блокируют рецепторы разных нейромедиаторов, а не только гистамина, поэтому имеют ряд побочных эффектов:

  • учащение пульса;
  • тошноту и рвоту;
  • повышение глазного давления;
  • боли в желудке;
  • нарушение мочеиспускания;
  • сухость слизистых оболочек.

При длительном приеме пациент может терять вес, впадать в состояние перевозбуждения, терять сознание. При передозировке возможны судороги.

АГП второго поколения действуют более избирательно, а потому их прием не вызывает нежелательных реакций со стороны других органов, кроме сердца. Пациентам следует учесть риск синусовой и рефлекторной тахикардии, а также аритмии.

Антигистамины и желудок

Сам по себе гистамин активизирует выработку желудочного сока. Поэтому есть мнение, будто его блокировка угнетает секрецию. Это не совсем так. Для устранения симптомов аллергической реакции используются H1-блокаторы. Выработку желудочного сока могут уменьшить H2-блокаторы:

Это другая группа антигистаминных препаратов, используемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита. Аллергики ими не пользуются. Поэтому нарушить пищеварение в попытке борьбы с крапивницей или конъюнктивитом риска нет.

Другие фармакологические эффекты антигистаминов

АГП первого поколения в силу воздействия на центральную нервную систему способны снимать боль, облегчать тошноту и предотвращать рвоту. Также они усиливают действие других препаратов:

  • анальгетиков;
  • местных анестетиков;
  • успокоительных;
  • снотворных;
  • седативных;
  • наркотических.

Если антигистаминный препарат применяется на протяжении длительного времени, эффективность его начинает падать. Поэтому периодически приходится менять медикаменты. Действие – у всех примерно одинаковое, но конкретному человеку могут не подходить некоторые лекарства в силу индивидуальной непереносимости.

Ковалёва Надежда Владимировна

врач-терапевт

Медицинский кабинет на ул. Садовая Кудринская д. 8

Расписание: пн-пт 17-20

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Источник